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主要分布于细胞外液,正常婴儿脑脊液中浓度可达同时期血药浓度的 10~20%,当脑膜有炎症时,则可达同期血药浓度的 50%,但在心脏心耳组织、心包液、肌肉、脂肪和间质液内的浓度很低 ;
5~15%的药量重新分布到各种组织,可在肾脏皮质细胞和内耳液中积蓄。
穿过胎盘,尿中浓度高,滑膜液中可达治疗浓度。
支气管分泌物、胆汁及房水中浓度低,腹水中浓度很难预测。
分布容积为 0.21L/kg,蛋白结合率低,在肾脏皮质中可与组织结合。
肌内注射后血药浓度于0.75~1.5小时达峰值,一次肌注250、375与 500mg后,平均峰浓度分别为 12、16与 21μg/ml,6小时尿药浓度分别为560、700及830μg/ml。
静滴后15~30分钟达峰值,一次静滴 500mg,30分钟滴完时的平均血药峰浓度为 38μg/ml。
发热患者血药浓度减低。
T1/2成人为 2~2.5小时,无尿患者中T1/2可长达 30小时,烧伤患者为 l~1.5小时;
胎儿为 3.7小时,新生儿为 4~8小时(与出生时体重和年龄成反比)。
本品在体内不代谢。
主要经肾小球滤过排出,9小时内排出84~92%;
一次肌注 0.5g,尿药浓度可高达 800μg/ml以上,24小时内排出 94~98%, 10~20天内完全排泄。
血液透析与腹膜透析可自血液中清除相当量的药物,从而使半衰期显著缩短。

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